铋剂是什么?有哪些作用?
铋剂是一种黏膜保护剂,能在酸性环境下产生沉淀,形成弥散性的保护层覆盖于溃疡面上,促进溃疡黏膜再生和溃疡愈合。由于这个特性,铋剂广泛用于治疗消化性溃疡、根除幽门螺杆菌(Hp)、预防和治疗腹泻。
铋剂治疗胃病的机制是:
在酸性环境下,结合蛋白质形成一层保护膜覆盖溃疡面,防止胃蛋白酶、胃酸及食物等的刺激;还可与胃蛋白酶形成复合物,降低其消化活性,与表皮生长因子形成复合物,聚集于病变部位,并保护表皮生长因子不为胃蛋白酶降解而有助于溃疡愈合;促进前列腺素和碳酸氢盐的分泌,从而增强黏膜屏障的保护作用。
铋剂对根除幽门螺杆菌有独到作用!铋剂可进人并聚集于幽门螺杆菌(Hp)菌体,使之发生不规则收缩,菌膜破裂,最终杀灭幽门螺杆茵,抑制幽门螺杆菌所产生的蛋白酶、尿激酶和磷脂酶,对幽门螺旋杆菌清除率在20%-60%。从而防止对黏液层的降解而保护其完整性。
根除Hp的国际惯用方案是由质子泵抑制剂(PPI)和两种抗生素(包括阿莫西林或甲硝唑和克拉霉素)组成的三联疗法。然而,随着甲硝唑和克拉霉素的耐药率逐年升高,铋剂作为少数不存在耐药性的抗菌药物在临床得到了广泛应用。《第五次全国幽门螺杆菌感染处理共识报告》中指出,“目前推荐铋剂四联(PPI+铋剂+2种抗生素)作为主要的经验性根除Hp治疗方案”。
常用的铋剂有哪些?
单方制剂:胶态次枸橼酸铋(CBS)、胶体果胶铋、铝酸铋等
复方制剂:胃铋镁颗粒等
CBS、胶体果胶铋和铝酸铋是目前临床最常用的铋剂。
胃铋镁颗粒由三种化学药(铝酸铋、重质碳酸镁、碳酸氢钠)和五种植物药(甘草浸膏粉、弗朗鼠李皮、茴香粉、芦荟、石菖蒲)组成,组方中的植物药常用于治疗消化不良、胃炎、消化性溃疡等多种胃肠道疾病。
铋剂都一样吗?
首都医科医院张澍田教授团队采用Hp感染小鼠模型,对铝酸铋、CBS和胃铋镁颗粒的有效性和安全性进行了评估,研究结果刊登于《EvidBasedComplementAlternatMed》杂志上。
01对比抗Hp疗效情况,是否一样?研究者采用雄性小鼠进行试验,并将小鼠随机分组,分别给予蒸馏水、CBS、铝酸铋以及胃铋镁颗粒。
菌落形成试验结果显示,与Hp蒸馏水组相比,3组铋剂给药组的Hp菌落数量均显著下降,而胃铋镁颗粒组和CBS组的Hp数量显著低于铝酸铋组。
研究结果提示:胃铋镁颗粒表现出比铝酸铋更高的抗Hp活性,而胃铋镁颗粒中的铋就是铝酸铋,表明其中的其他成分可能会增强胃铋镁抗Hp的疗效。
胃铋镁颗粒疗效的增强得益于各成分的结合:除铝酸铋外,其重质碳酸镁和碳酸氢钠通过增加胃的pH值保护胃黏膜。石菖蒲可以促进消化,抑制导致胃痛的脲酶活性并且抑制细菌生长。芦荟具有缓解炎症,抑制胃酸和胃蛋白酶分泌,抑制胃平滑肌痉挛和促进溃疡愈合的作用。
02对比在体内的蓄积程度,是否都一样?
铋剂在胃中形成不溶性沉淀,仅有少量铋被吸收,吸收入体内的铋主要分布在肝、肾组织中,通过肾脏排出体外,半衰期为5-11天。长期或大量服用会导致铋蓄积而引起中毒,当铋的血浓度大于ng/ml时,可能导致铋性脑病。而肝脏和肾脏是铋中毒的靶器官,需要对药物在这些关键器官的蓄积进行评估:
研究者同样采用小鼠试验,分为蒸馏水、CBS、铝酸铋、胃铋镁颗粒等4组进行实验。
研究结果显示:
与铝酸铋和CBS相比,胃铋镁在所有器官的铋蓄积量最低,且缩短了肾脏中铋的消除时间。三种铋化合物表现出不同的铋蓄积可能是有吸收上的差异。CBS组肾脏铋蓄积量最高,表明CBS的肠吸收率明显高于铝酸铋。
胃铋镁颗粒与铝酸铋相比,尽管两种药剂的铋含量相同,但是胃铋镁的铋蓄积量明显减低。可能因为胃铋镁中植物药的潜在机制,导致重要器官的铋吸收和蓄积量减少。
胃铋镁成分中的石菖蒲对离体胃窦和幽门环肌具有兴奋作用,能增强肠蠕动。芦荟可以促进肠道蠕动、通便。
这是不一样的铋!
与CBS、铝酸铋相比,胃铋镁颗粒具有更好的抗幽门螺杆菌效果,而铋的蓄积量最低。由铋剂和多种植物药组成的胃铋镁颗粒具有进一步评价其临床意义。
来源:中国合理用药
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