阿普唑仑属于中效苯二氮卓类镇静催眠药和抗焦虑药,通过与中枢神经系统的苯二氮卓受体结合,影响γ-氨基丁酸受体的蛋白调控,加强γ-氨基丁酸与其特异性受体结合,从而达到镇静、催眠和抗焦虑的目的,其镇静、催眠、抗焦虑作用是安定的10-35倍,具有口服吸收好,生物利用度高,起效快,作用时间长等优点,可减少夜间觉醒次数,延长总睡眠时间,改善睡眠质量,在临床上主要用于治疗失眠症和焦虑症,尤其适用于入睡困难、睡眠维持障碍或伴有焦虑的失眠患者。
在安全性方面,阿普唑仑常见疲乏、头痛、头晕、口干、恶心、呕吐、便秘、排尿障碍、视物模糊、注意力涣散、目眩及嗜睡等不良反应;少见动作迟缓、心理反常、腹泻、多涎、颤抖、精神紊乱及抑郁等不良反应。罕见过敏反应,记忆障碍、惊厥、肌无力及肌痉挛等不良反应。有抑郁患者服用阿普唑仑后出现躁狂、轻躁狂的报道;长期用药可成瘾。
常吃阿普唑仑需要注意:
老年人的中枢神经对阿普唑仑比较敏感,如服药时出现呼吸抑制、低血压或心动过缓,则提示超量。
哺乳期妇女使用可对乳儿产生危害。
有报道,精神抑郁者用药时可出现躁狂或轻度躁狂。
停药和减药需逐渐进行。
在治疗恐惧症过程中发生晨起焦虑症状,表示有耐药性或两次间隔期的血药浓度不够,可考虑增加服药次数。
长期用药有明显的成瘾或依赖现象,应予特别注意。
以下人群不宜服用阿普唑仑:
重症肌无力,尤其是伴呼吸困难的患者禁用。
急性或隐性闭角型青光眼发作者禁用。严重慢性阻塞性肺部病变患者禁用。
孕妇禁用。
禁止与酮康唑或伊曲康唑同用。
肝肾功能损害者慎用(消除半衰期延长,不良反应风险增加)。
癫痫患者慎用(突然停药可导致癫痫发作)。
运动过多症患者慎用(可发生药效反常)。
严重精神抑郁者慎用(可出现躁狂或轻度躁狂)。
乳母禁用。
有药物滥用或成瘾史者慎用。
艾司唑仑亦属于中效苯二氮卓类镇静催眠药,主要通过选择性与苯二氮卓受体结合,增加中枢神经系统中γ-氨基丁酸与其特异性受体结合,增强γ-氨基丁酸的作用,抑制中枢神经系统不同部位,达到镇静催眠的目的。小剂量产生抗焦虑作用,随着剂量的增加出现镇静催眠、抗癫痫、抗惊厥和肌肉松弛作用,具有起效快、半衰期长等优点,在临床上主要用于治疗失眠症,适用于入睡困难和睡眠维持障碍,可缩短睡眠潜伏期,增加总睡眠时间,改善睡眠质量,还可用于抗焦虑、抗惊厥和抗癫痫。
在安全性方面,艾司唑仑常见嗜睡、困倦、头昏、乏力、步态不稳等症状,增加剂量偶致头痛、共济失调、运动功能障碍、语言含糊不清、呼吸抑制、震颤,长期用药可导致记忆力下降、体重增加、认知障碍、性欲减退。此外,长期服用艾司唑仑可产生耐受性和依赖性,突然停药可引起头痛、失眠、抑郁、紧张、不安、烦躁、焦虑、震颤、心动过速等戒断症状。
常吃艾司唑仑需要注意:
老年人、体弱者可酌情减量。
老年人对艾司唑仑比较敏感,抗焦虑时开始用小剂量,注意调整剂量。
出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
有成瘾可能。
大剂量或长期口服,有药物或乙醇滥用(成瘾)史者或人格障碍患者口服艾司唑仑,出现药物依赖性风险增加。
50岁以上或虚弱患者使用的剂量大于每日2mg时,可出现通气不足、低氧性心脏停搏或过度镇静的风险上升。
突然停药,可导致撤药症状或加重症状。
原发性抑郁症患者,服药后自杀或加重症状的风险增加。
用药期间不宜饮酒。
以下人群不宜服用艾司唑仑:
重症肌无力、急性闭角型青光眼、严重呼吸功能不全者、睡眠呼吸暂停综合征患者禁用。
妊娠、哺乳期妇女禁用。
慢性肺功能不全者、严重抑郁或有自杀倾向者、老人和体质虚弱者、饮酒或合用其他中枢神经系统抑制药者以及有成瘾倾向者慎用。
严重肝、肾功能损害者、脑病患者慎用(有加重症状的风险)。
精神病患者慎用(有精神症状加重的风险)
老年高血压患者慎用。