阿司匹林与青霉素、地西泮一起被认为是医药史上三大经典杰作。西班牙哲学家加赛特甚至把二十世纪称作“阿司匹林的世纪”。
阿司匹林诞生一百多年来,科学家对其研究发现越来越多的用途,小到解热镇痛,预防血栓,大到防治肿瘤等等。
阿司匹林是心肌梗死和缺血性卒中最重要的治疗药物之一,被誉为心脑血管疾病防治的“神药”。尽管该药应用广泛而且使用历史悠久,我们在临床中仍然会遇到各种各样的问题。
安安网邀请到南方医医院药学部主任张鑫,为我们讲一讲阿司匹林要如何安全使用吧~
南方医医院
药学部主任张鑫
阿司匹林是个什么药?怎么吃?
阿司匹林的作用机制是抑制花生四烯酸环氧酶(COX)等,抑制前列腺素(PG)合成。前列腺素和血管舒缩、支气管舒缩、子宫舒缩、血小板聚集、炎症、发热均有关系。
阿司匹林为酸性非甾体药物,具有解热、镇痛、消炎的特性。通常口服0.3-1g阿司匹林用于缓解疼痛和低热,如感冒和流感,可降低体温和解除关节肌肉疼痛。
阿司匹林抑制血小板血栓素A2(TXA2)的生成从而抑制血小板聚集,其机理为不可逆的抑制环氧合酶的合成;由于血小板内这些酶不可再合成,所以此抑制作用尤为显著。
阿司匹林对血小板还有其他抑制作用,因此它可广泛应用于心血管疾病。现代医学提倡个体化精准用药,在阿司匹林的治疗中,对于剂量把握格外重要。剂量太大,不良反应的发生率会明显增加;而剂量太小,又不能起到足够的预防作用。
目前最常用的治疗剂量75-mg/日,这剂量也是一代代医生患者在治疗中逐步摸索并广泛推广的。根据患者体重进行调整的阿司匹林剂量,能够显著提高治疗效果。
对于体重>70kg的肥胖患者,现有阿司匹林治疗方案75-mg/日剂量可能不足,可以在咨询专科医生后进行药物用量的调整。
阿司匹林也可应用于慢性、急性炎症,如风湿性关节炎、骨关节炎、僵直性脊椎炎,一般每天服用4-8g的高剂量可治疗上述疾病。
为什么阿司匹林能预防心血管疾病
血栓栓塞性疾病已经成为全球最主要的致死和致残原因。血栓栓塞性疾病主要包括动脉血栓栓塞性疾病、静脉血栓栓塞性疾病以及心腔内血栓形成等。
动脉血栓形成主要累及心脏、脑和外周动脉血管。动脉粥样硬化是一个缓慢的过程,而斑块破裂及血栓形成却是瞬间发生的。
血小板聚集是血栓形成的核心步骤,而阿司匹林具有不可逆的抑制血小板聚集的作用,因而能够防止斑块破裂时血小板聚形成血栓,从而有效预防急性血栓事件。
自阿司匹林的抗血小板聚集,防止血栓形成作用被发现,并有大量循证医学证据证实其在心血管疾病一级预防中的作用后,阿司匹林备受国内、外医护工作者推荐。
阿司匹林是抗血小板药物,主要用于动脉血栓栓塞性疾病的预防和治疗。对于静脉血栓栓塞性疾病和心腔内血栓形成抑制作用较弱,其抗栓疗效明显弱于抗凝药物,不作为首选。
哪些患者应该吃阿司匹林
根据相关指南、共识,若无禁忌证,以下患者应该服用阿司匹林(75-mg/d):
所有确诊动脉粥样硬化性心血管疾病者,均应服用阿司匹林进行二级预防,包括冠心病、缺血性卒中、外周动脉如颈动脉或下肢动脉狭窄≥50%;
高血压合并慢性肾脏病者需服用阿司匹林;
无心血管病和慢性肾脏病,年龄40-70岁的成人患者,初始风险评估时ASCVD(动脉粥样硬化性心血管疾病)的10年预期风险≥10%,且经积极治疗干预后仍然有≥3个主要危险因素控制不佳或难于改变,可以考虑服用阿司匹林降低缺血性心血管病风险。主要危险因素包括:
1.高血压;
2.糖尿病;
3.血脂异常,总胆固醇≥6.2mmol/L或低密度脂蛋白胆固醇≥4.1mmol/L或高密度脂蛋白胆固醇<1.0mmol/L;
4.吸烟;
5.早发心血管病家族史(一级亲属发病年龄<50岁);
6.肥胖,体重指数≥28kg/m2;
7.冠状动脉钙化评分≥或非阻塞性冠状动脉狭窄(<50%)
使用阿司匹林8个注意事项
“是药三分毒”,阿司匹林也不例外。长期服用阿司匹林,可能发生下列常见的不良反应:如胃肠道损伤、出血、过敏、肾损伤等。其他的不良反应还包括:肝损伤;大剂量可出现听力损害,通常为可逆性,停药后多可恢复。
1.患有胃、十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。
2.饮酒后不宜服用,因其能加剧胃粘膜屏障损伤,从而导致胃出血。
3.手术前一周应停用,避免凝血功能障碍,造成出血不止。
4.哮喘病人应避免使用,部分患者在服用阿司匹林后出现过敏反应,如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作等。
5.孕妇不宜服用。孕后前三个月内服用可引起胎儿异常;定期服用,可致分娩延期,并有较大出血危险;在分娩前2-3周应禁用。
6.病毒性感染伴有发热的儿童不宜使用,再服用阿司匹林,出现严重的肝功能不全合并脑病症状,严重者可致死。
7.凝血功能障碍者禁用,如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。
8.潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸,服后可造成不良反应。
如何安全使用阿司匹林
阿司匹林用于血栓性疾病预防和治疗,通常为每日服用1次,阿司匹林肠溶或缓释片最好空腹服用。
当然,如果肠溶技术不过关,可能餐后服用更稳妥,即便药片在胃内崩解,靠食物的稀释也可降低其对胃黏膜的刺激作用。阿司匹林平片需在饭后服用以降低不良反应并提高耐受性。对于这个问题,最好根据说明书用药,有的产品说明书要求空腹用药,有的则要求餐后服药。
偶尔忘记服用一次阿司匹林不会影响其疗效,尽量在下一次服药时间服用常规剂量阿司匹林即可,不需要在下一次服药加倍剂量,过量服用阿司匹林不良反应会增加。